Без боли и кайфа

18.03.2020

Разочаровавшись в кокаине, он 13 лет синтезировал вещество, которое обезболивало бы не хуже. Мир получил новокаин, но Альфред Эйнхорн не заработал на своем открытии ни копейки.

В 1906 году на мировом фармацевтическом рынке появилось новое анестезирующее вещество – прокаин. Впрочем, продавали его уже как новокаин: такое название должно было сразу натолкнуть покупателей на мысль, что перед ними – новый кокаин. Дело в том, что на рубеже XIX и XX веков кокаин внезапно обрел бешеную популярность: его применяли не только как обезболивающее при хирургических вмешательствах, но и как средство от близорукости, вздутия живота, невралгии, морской болезни и много чего еще.

Однако довольно скоро стало понятно, что кокаин оказывает разрушительное воздействие на организм человека. Речь шла не только об изначально высокой токсичности вещества, выделенного из листьев растения коки, но и о болезненной зависимости от него впоследствии. И вот тогда многие ученые поставили перед собой цель создать аналог, не уступавший бы кокаину по своим анестезирующим свойствам, но не убивавший бы человека доза за дозой. Для этого нужно было изучить свойства и химический состав самого кокаина, синтезировать его, а затем перекроить формулу под требуемый результат.

Немецкий химик Альфред Эйнхорн начал свои эксперименты по синтезу новокаина в 1892 году. В последующие годы его коллеги выводили на рынок все новые и новые обезболивающие. Вот только по своим характеристикам они могли использоваться только в качестве поверхностных местных анестетиков. Эйнхорн же задумал синтезировать вещество, которое отвечало бы следующим критериям: было водорастворимым, не было бы токсичным в больших дозах, чтобы применять его в хирургии, не разлагалось бы при стерилизации и не вызывало местного раздражения при инъекции. На это ушло 13 лет.

Альфред Эйнхорн родился в 1856 году в Гамбурге в еврейской семье преуспевающего торговца. Мальчику не было и десяти, когда умерли его родители, после чего заботу о нем взяли на себя родственники. Переехав к ним в Лейпциг, Альфред окончил школу и поступил в местный университет, где изучал химию. Завершив обучение, он преподавал в университете Тюбингена и в 1880-м получил степень доктора наук. Вскоре его пригласили в Мюнхенский университет в исследовательскую группу под руководством нобелевского лауреата по химии Адольфа фон Байера. Там он проработал несколько лет, пока ему не предложили сначала должность приват-доцента в университете Дармштадта, а после – звание королевского прусского профессора в университете города Ахен на западе Германии.

И все бы хорошо, но преподавательская деятельность начала тяготить Альфреда, ему захотелось вновь посвящать себя только научным исследованиям. Вот почему в 1891 году он решил вернуться в лабораторию фон Байера. Почти сразу по прибытии в Мюнхен Эйнхорн возглавил пусть и небольшую, но собственную лабораторию. Именно в ней – вместе со своими учениками – он и приступил к исследованию структуры кокаина. В 1897 году один из учеников Эйнхорна – Рихард Вильштеттер – успешно осуществил полный синтез кокаина в лабораторных условиях. Сам же Эйнхорн полностью сосредоточился на поиске синтетического заменителя наркотика, не обладавшего бы побочными эффектами.

В начале 1900 года профессор Эйнхорн впервые заявил научному сообществу, что «вместе с молодыми химиками» он ищет «новое лекарство, пригодное для терапевтического использования и освобожденное от давно известных нежелательных побочных эффектов». Однако путь к открытию прокаина занял еще несколько лет: промежуточные синтезируемые вещества никак не удовлетворяли Эйнхорна своими свойствами. Тем не менее в 1904-м Эйнхорн все-таки добился нужного ему эффекта и получил патент на химический состав, названный им прокаином.

Прокаин поступил на мировой рынок под названием «Новокаин» и ознаменовал новую эру в местной анестезии. Клинические исследования проводились немецким хирургом Генрихом Брауном – пожалуй, самым известным испытателем анестезирующих новинок фармакологии своего времени. О числе опробованных им на себе препаратов свидетельствовала, например, такая запись в его некрологе: «Множественные некрозы кожи на предплечье Брауна показывали, сколько препаратов он отклонил как неподходящие». Сравнив в 1905-м новые анестетики – стоваин, алипин и новокаин, – Браун так написал о последнем в одном из научных журналов: «Мы встретились здесь впервые с анестезирующим средством, которое положительно не обладает раздражающими свойствами. Мы не видели ни в одном случае токсические побочные эффекты, хотя неоднократно вводили дозу по 250 миллиграммов. По обезболивающему эффекту равноценен кокаину. При некоторых формах применения, в том числе и при удалении зубов, значительную роль играет меньшая токсичность новокаина». Позднее в своих мемуарах Генрих Браун назвал факт получения новокаина «решающим событием в хирургии», ставшим эталоном для местных анестетиков на ближайшие 40 лет – пока у новокаина не появились достойные альтернативы.

Но на жизни самого Эйнхорна факт создания им новокаина почти не отразился. Воодушевление успехом сменилось рутинной работой в его маленькой лаборатории. Вскоре новокаин стали выпускать крупные фармацевтические компании, в которые постепенно уходили бывшие ученики Эйнхорна. Экспериментировал с формулой и Генрих Браун, неизменно купаясь в лучах славы и хвалебных отзывах о новокаине от своих клиентов. Эйнхорн же просто проводил в лаборатории все дни напролет. Его научная деятельность стала еще больше похожа на настоящее затворничество после того, как в 1913 году в возрасте 17 лет умер его единственный сын. Это подкосило здоровье ученого: в марте 1917 года он умер после неудачно проведенной ему операции на кишечнике.

К слову, работая над созданием прокаина, в 1898 году Альфред Эйнхорн получил еще одно вещество, с успехом применяемое сегодня во всем мире. В ходе одной из химических реакций он получил полимерный эфир угольной кислоты – прозрачное, нерастворимое и термостойкое вещество, позже получившее известность как поликарбонат. Описав процесс его получения, Эйнхорн продолжил поиски анестетика, так что поликарбонат был запатентован только в середине XX века – уже другими специалистами. Но и после этого долгое время поликарбонат нигде широко не применялся. Примечательно, что положили конец безвестности этого вещества в Израиле – именно здесь в 1976 году, озадачившись проблемой поиска альтернативы стеклу и акрилу в облицовке теплиц, создали первый сотовый лист поликарбоната.

Алексей Викторов